目的：研究离子互补型自组装短肽 RADA16-I 与疏水性药物芒果苷之间的相互作用，以及开发利用自组装短肽作为芒果苷药物载体的可能性。
方法：通过磁力搅拌制备 RADA16-I-芒果苷混悬液，并通过荧光分光光度法，粒度测定，流变学特性分析和体外释放法进行测定，以表征 RADA16-I 与芒果苷之间的相互作用；利用 CCK8 方研究载药纳米凝胶及游离芒果苷对两种肿瘤细胞（食管癌细胞系 KYSE 30 和结肠癌细胞系 DLD-1 细胞）的增殖抑制作用以及原位凝胶 RADA16-MA 和游离芒果苷对肾上皮细胞系 293T 细胞的毒性作用。
结果：在磁力搅拌下，RADA16-I 与芒果苷在水中形成胶体混悬液；该混悬液加入到 PBS 中时形成凝胶。RADA16-I 与芒果苷形成的胶体混悬液的粒径约为 300 到 600 nm，平均粒径为 492nm，小于不含 RADA16-I 的芒果苷混悬液（p <0.01）。在 24 小时内，RADA16-I-芒果苷水凝胶中芒果苷的累积释放量约为 80%。水凝胶中芒果苷的释放速率取决于 RADA16-I 的浓度，并且释放可以用一级动力学方程拟合。结果表明，自组装肽 RADA16-I 可以稳定水中的芒果苷，形成相对稳定的混悬液；同时，通过调节混悬液中短肽的浓度，可以实现从混悬液原位形成的 RADA16-芒果苷水凝胶中控制释放芒果苷。细胞活性研究表明，自组装短肽-芒果苷原位凝胶维持或增强了原位凝胶中芒果苷对肿瘤细胞的增殖抑制作用，降低了芒果苷对正常细胞的毒性。
结论：自组装短肽 RADA16-I 具有构建疏水性药物芒果苷传递送系统的潜力。
关键词：自组装短肽，RADA16-I，疏水性药物，芒果苷，原位凝胶，抗肿瘤