目的：P-gp、MRP1 和 BCRP 的过度表达，是导致化疗失败的多药耐药（MDR）发展的主要原因之一。然而，在 MDR 相关研究中使用的大多数检测方法都是定性的或半定量的，但不是定量的。因此，不同实验的测量标准并不是统一的。此外，在对 ABC 转运蛋白的诱导效应的研究中发现了许多相互矛盾的结果。因此，有必要建立定量分析方法，对 P-gp、MRP1 和 BCRP 进行定量分析，以研究耐药性的机理。
方法：本文开发并验证了一种基于 LC-MS-MS 的蛋白质组学方法，用于量化 P-gp、MRP1 和 BCRP。然后，不同浓度的阿霉素（ADM）、米托蒽醌（MX）和甲氨喋呤（MTX）分别诱导了 MCF-7、HepG-2 和 SMMC-7721 的细胞系，建立了相应的耐药细胞系。然后用我们建立的方法被用来量化 P-gp、MRP1 和 BCRP 的表达。
结果：实验结果表明，药物对蛋白质的诱导作用相对稳定和选择性。ADM、MX 和 MTX 可能导致 P-gp、MRP1 和 BCRP 的过度表达。且不同类型的药物对蛋白质的诱导作用是有选择性的。在三种耐药细胞系中，ABC 转运蛋白的过度表达规律是不同的。
结论：在耐药性的发展过程中，细胞类型是耐药细胞系中 ABC 转运蛋白的过度表达水平的最重要的决定因素，而不是药物类型。本研究为理解细胞内耐药性的发展提供了良好的基础，并可用于解释上述发表的研究中相互矛盾的结果。
Keywords: P-gp, MRP1, BCRP, multidrug resistance, quantification