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已发表论文
铱配合物脂质体经线粒体通路诱导肺癌细胞凋亡的研究
Authors Liao C, Xu D, Liu X, Fang Y, Yi J, Li X, Guo B
Received 3 April 2018
Accepted for publication 25 May 2018
Published 30 July 2018 Volume 2018:13 Pages 4417—4431
DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S170035
Checked for plagiarism Yes
Review by Single-blind
Peer reviewers approved by Dr Yu Mi
Peer reviewer comments 2
Editor who approved publication: Dr Linlin Sun
背景与目的：铱金属配合物是一种潜在的抗肿瘤候选药物，但难溶于水、生物相容性差等不利的理化性质限制了铱配合物的进一步应用。 随着纳米技术的发展，长循环脂质体作为一种给药系统对于提高抗肿瘤药物的成药性表现出极大的潜力。为此，我们将铱配合 ([Ir(ppy)2(BTCP)]PF6) 装载于脂质体而构建适于静脉注射的给药系统，以改善药物的生物相容性与缓释效果，并阐述其在 A549 肺癌细胞中的作用机制。
材料与方法：铱配合物脂质体由薄膜分散法制备，并借助透射电镜与粒径电位分析仪对其形态、粒径分布及电位进行表征；采用透析方法与溶血试验分别探讨铱配合物脂质体的释放行为与生物相容性。另外，铱配合物脂质体作用于 A549 细胞的毒性与凋亡机制通过 MTT 试验与荧光探针得到进一步阐释。
结果：构建的铱配合物脂质体具有良好的物理稳定性、缓释行为以及生物相容性。脂质体呈现近乎球型的光滑形态特征，其平均粒径、多分散系数 (PDI)、电位分别为 112.57±1.15 nm、0.19±0.02、-10.66±0.61 mV，包封率为 94.71±3.21%，载药量为 4.71±0.41%。MTT 试验表明铱配合物脂质体对 A549 肺癌细胞产生剧烈的细胞毒性，在诱导细胞凋亡的同时引起细胞内 ROS 与 Ca2+ 增加、线粒体膜电位下降，并阻滞细胞于 G0/G1 期。
结论：本研究阐明铱配合物脂质体可以明显改善药物的生物相容性与缓释行为，并通过活性氧介导的线粒体功能紊乱而诱导 A549 细胞凋亡，因此铱配合物脂质体给药系统将具有广泛的应用前景。
关键词：铱配合物，脂质体，细胞凋亡，活性氧，线粒体
材料与方法：铱配合物脂质体由薄膜分散法制备，并借助透射电镜与粒径电位分析仪对其形态、粒径分布及电位进行表征；采用透析方法与溶血试验分别探讨铱配合物脂质体的释放行为与生物相容性。另外，铱配合物脂质体作用于 A549 细胞的毒性与凋亡机制通过 MTT 试验与荧光探针得到进一步阐释。
结果：构建的铱配合物脂质体具有良好的物理稳定性、缓释行为以及生物相容性。脂质体呈现近乎球型的光滑形态特征，其平均粒径、多分散系数 (PDI)、电位分别为 112.57±1.15 nm、0.19±0.02、-10.66±0.61 mV，包封率为 94.71±3.21%，载药量为 4.71±0.41%。MTT 试验表明铱配合物脂质体对 A549 肺癌细胞产生剧烈的细胞毒性，在诱导细胞凋亡的同时引起细胞内 ROS 与 Ca2+ 增加、线粒体膜电位下降，并阻滞细胞于 G0/G1 期。
结论：本研究阐明铱配合物脂质体可以明显改善药物的生物相容性与缓释行为，并通过活性氧介导的线粒体功能紊乱而诱导 A549 细胞凋亡，因此铱配合物脂质体给药系统将具有广泛的应用前景。
关键词：铱配合物，脂质体，细胞凋亡，活性氧，线粒体
