背景：蓝莓具有很好的降血糖活性，但是其活性成分及降糖机制仍不清楚。
目的：阐明蓝莓降血糖活性成分及其机制。
方法：蓝莓甲醇提取物首先采用 D101 大孔树脂柱层析分离获得富含奎宁酸衍生物和黄酮的两个富集部位。首先研究了蓝莓提取物对肝 LO2 细胞葡萄糖转运蛋白 2 (GLUT-2) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (PPARγ) mRNA 表达及过氧化物酶体增殖物反应元件 (PPER) 和核转录因子 kappa B (NF-κB) 活性的影响。采用 Real-Time PCR 研究蓝莓提取物及其富集组分对肝细胞 GLUT-2，PPARγ，TNF-α, IL-1β 和 IL-6 mRNA 表达；采用荧光素酶报告基因方法研究蓝莓提取物及其富集组分对 PPER 和 NF-κB 荧光素酶活性；运用蛋白质免疫印迹 (Western Blotting) 法检测蓝莓有效组分对 PPARγ, GLUT-2 和 p65 蛋白表达水平的影响；利用核磁共振 NMR，鉴定各种柱层析技术从两个富集组分中分离主要化学成分的结构。
结果: 蓝莓提取物 (400 μg/mL) 可以显著提高 GLUT-2、PPARγ mRNA 和蛋白表达水平 (P <0.05)；同时升高 PPRE 报告基因的活性。此外，蓝莓提取物还能显著抑制脂多糖 (LPS) 诱发的炎症反应。然而，分别采用蓝莓甲醇提取物分离的两个富集组分却没有表现出 PPRE 激活和 NF-κB  抑制的生理活性。从蓝莓中共分离和鉴定了 14 个酚类成分包括 8 个黄酮、4 个奎宁酸衍生物及 2 个酚酸成分，其中咖啡酰奎宁酸衍生物及槲皮素糖苷为蓝莓中主要的活性成分。
结论: 蓝莓提取物通过升高 GLUT-2、PPARγ  的表达水平，抑制 NF-κB 炎症通路发挥降血糖作用。蓝莓提取物中的咖啡酰奎宁酸衍生物及槲皮素糖苷可能通过协同方式发挥其降血糖的作用。
关键词: 蓝莓；降血糖活性；咖啡酰奎宁酸衍生物；槲皮素糖苷；肝细胞