背景：目前，滴眼液治疗青光眼的一个主要障碍是药物在眼表快速消除，从而导致了角膜前滞留时间短和生物利用度低。
方法：为了开发一个眼部给药缓控释药物传递系统，新型纳米粒通过将盐酸倍他洛尔（BH）插入到钠基蒙脱石层间制备载药蒙脱石，进一步形成壳聚糖纳米粒。制备的纳米粒的平均粒径为 460±0.6 nm，Zeta 电位值为（+29±0.18 mV）。
结果：人永生化角膜上皮细胞（iHCEC）和鸡胚尿囊膜（CAM-TBS）刺激性实验结果均表明 BH-Mt/CS NPs 对角膜组织有良好的耐受性。通过激光共聚焦显微镜观察到了 iHCEC 对 BH-Mt/CS NPs 有摄取。同时，长至复层的 iHCEC 模拟角膜上皮细胞用于体内角膜前滞留能力，其结果表明了 BH-Mt/CS NPs 相比较于 BH 水溶液可以延长 BH 在角膜前的滞留时间。通过微透析取样技术研究眼部房水药动学，结果表明 BH-Mt/CS NPs 的  AUC_0-t 和 MRT_0-t  分别是 BH 水溶液的 1.99 倍和 1.75 倍，BH-Mt/CS NPs 有更好的生物利用度。血药浓度的研究显示 BH-Mt/CS NPs 在血液中的药物浓度很低，说明 BH-Mt/CS NPs 具有低的体循环副作用。最重要的是，通过利用新西兰大白兔构建青光眼模型进行药效学研究，结果表明了 BH-Mt/CS NPs 能够显著降低眼压。
关键字：蒙脱石，青光眼，壳聚糖，盐酸倍他洛尔，角膜前滞留