摘要 本研究利用生物可降解的聚乙二醇 1000 维生素E琥珀酸酯-b-聚 (丙交酯-ran-乙醇酸)( TPGS-b-(PCL-ran-PGA)) 制备的纳米粒包载伊曲康唑（即为 ITZ-loaded TPP NPs）以提高抗真菌效能，用修改后的双乳法制备 ITZ-loaded TPP 纳米粒，并对其粒径分布、形态和 zeta 电位、药物包封效率、药物释放持续时间和抗真菌效果进行了鉴定。用 MTT 方法检测了 ITZ-loaded TPP 纳米粒对 HeLa 细胞和成纤维母细胞的细胞毒性作用。从小鼠尾静脉注射 5×10⁵ CFU 白色念珠菌后检测 ITZ-loaded TPP 纳米粒在小鼠体内抗真菌活性，观察小鼠的生存率和存活时间，分析小鼠肺组织中的真菌数量和病理变化。结果显示 ITZ-loaded-TPP 纳米粒径大小为 265±5.8 nm，zeta 电位为 –31±0.5 mV，包封率高达 95%，并且药物释放时间延长。ITZ-loaded-TPP 纳米粒在 25mg/mL 的高浓度时对 HeLa 和成纤维母细胞也几乎没有细胞毒性作用。在小鼠体内外实验中均显示 ITZ-loaded -TPP 纳米粒处理组较其它对照组具有更高的抗真菌活性，小鼠的存活率和生存时间均大于其他组别（P <0.05）。总之，ITZ-loaded-TPP 纳米粒由于水溶性改善和药物释放时间延长提高了伊曲康唑生物利用度和抗真菌效能。
关键词：抗真菌，白色念珠菌，伊曲康唑，纳米粒，TPGS-b-(PCL-ran-PGA) (TPP)