目的：类风湿性关节炎（Rheumatoid arthritis ，RA）是一种常见的炎症性疾病，其主要特征是全身多发小关节的滑膜炎和血管翳形成，进而造成关节破坏和不可逆转的致残。因而 RA 的早期诊断和有效的治疗监测对预后有重要意义。
方法：本研究通过特定磷脂配比构建携带 ICG（Indocyanine green）荧光的  iRGD 肽靶向脂质体荧光探针（iLPs），采用近红外（NIR）荧光分子成像法，探讨定量分析在检测和评估 RA 的可行性。首先对制备的靶向脂质体荧光探针进行表征测定。利用人脐静脉内皮细胞（HUVEC）对其靶向性进行定性评价。弗氏佐剂与牛 Ⅱ 型胶原混合乳浊液建造 RA 小鼠模型（CIA），造模后 2 周行 X 线检查关节，确定模型中没有骨质破坏和关节软骨狭窄。选择有症状和无症状的小鼠行近红外荧光成像，分别给小鼠注射 LP、iLPs 和游离 ICG，在预定的时间点（15min、1h、3h、6h、12h、24h），使用在体成像系统获得小鼠的近红外图像。于注射后 24h 处死小鼠，进行生物安全评价。所有半定量数据都由 Carestream MI 软件获得。
结果：本研究中，我们成功地制备了靶向荧光探针（iLPs），平均粒径（86.75±0.42）nm；12h、24h 时 iLP 的稳定性优于游离 ICG（P <0.01）；体外与 HUVECs 与共同孵育，iLPs 组较 LPs 和游离 ICG 组发出的荧光信号明显增强。动物体内实验显示，RA 小鼠发病足爪中检测到强烈的荧光信号，iLPs 组的荧光信号比注射后 15 分钟的 LPs 探针高 3.03 倍（P <0.01），在 24 小时内，iLPs 组的荧光信号始终高于 LPs 组，说明 iLPs 组的近红外荧光成像具有较高的灵敏度和稳定性。非炎症性足爪中几乎看不到 iLPs 信号的荧光信号，说明制备的 iLPs 探针的近红外荧光成像对关节炎具有较高准确性。另外，炎性关节内游离 ICG 信号在 2 小时后就已消散，而在非炎症性炎症的 LP 组足爪中可以看到假阳性结果。
结论：基于 iLPs 的靶向荧光探针通过近红外荧光成像可显示炎症性关节疾病中血管生成的活体特征，从而可能有助于改善 RA 关节炎的早期诊断和疾病进展的早期评估。
关键词：类风湿性关节炎，滑膜炎，诊断，近红外荧光成像，iRGD 靶向探针