德孚在中国

9 4 3 6 4

论文已发表

提 交 论 文


注册即可获取德孚的最新动态

注 册



IF 收录期刊





更多详情 >>





已发表论文

基于透明质酸-维生素 E 琥珀酸酯的载紫杉醇还原敏感型纳米粒用于改进肺癌治疗

 

Authors Song Y, Cai H, Yin T, Huo M, Ma P, Zhou J, Lai W

Received 28 October 2017

Accepted for publication 26 January 2018

Published 15 March 2018 Volume 2018:13 Pages 1585—1600

DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S155383

Checked for plagiarism Yes

Review by Single-blind

Peer reviewers approved by Dr Govarthanan Muthusamy

Peer reviewer comments 3

Editor who approved publication: Dr Lei Yang

摘要：肺癌已成为全球范围内因癌症导致死亡的首要原因。本文以二硫还原敏感连接臂合成一种透明质酸-维生素 E 琥珀酸酯（HA-SS-VES, HSV）偶联物，并在此基础上构建还原敏感型载药体系用于抗肿瘤药物的靶向递送。本文采用 HSV 偶联物包载抗肿瘤重要药物紫杉醇用于肺癌的治疗。研究结果表明，HSV 偶联物临界胶束浓度低达 36.3μg mL-1，能在水性介质中自组装成纳米粒。紫杉醇能被成功载入 HSV 纳米粒，载药量高达 33.5%（w/w），包封率达到 90.6%。本文进一步通过不同还原环境下纳米粒粒径的变化和体外释放行为证实了 HSV 纳米粒的还原敏感响应性能，同时通过流式细胞技术和激光共聚焦显影技术证实了 HSV 纳米粒的透明质酸受体介导的细胞内吞靶向性能和细胞内还原响应触发释放的性能。最后载紫杉醇的 HSV 纳米制剂的体内外抗肿瘤活性的研究结果表明，相对于非还原敏感型载药制剂和市售泰素制剂，这种还原敏感型 HSV 载药制剂在 CD44 受体过度表达的 A549 细胞上具有更好的体外细胞毒性和促进细胞凋亡的能力，在 A549 荷瘤裸鼠中具有更高的抑瘤活性与更高的安全性。总之，各项研究结果表明载紫杉醇的还原敏感型 HSV 纳米制剂能提高紫杉醇的抗癌活性和用药安全性，因而有望成为一种具有发展潜力的用于肺癌治疗的载药纳米体系。
关键词：肿瘤靶向，纳米粒，还原敏感型



Download Article[PDF]