摘要：青光眼是一种可能导致失明的严重的眼部疾病。由于抗青光眼药物在角膜前停留的时间短，导致生物利用度差，难以达到有效的治疗效果。因此，为了解决这个问题，我们成功地制备了用于递送盐酸倍他洛尔的新型缓释离子交换微球。通过酸化插层法制备蒙脱石/倍他洛尔复合物（Mt-BH），再通过 O/O 乳化蒸发法合成载药蒙脱石缓释微球（BMEM）。Mt 的载药量为（47.45±0.54）%。BMEM 的包封率和载药量分别为（94.35±1.01）%，（14.31±0.47）%。通过微观表征，FTIR  和  XRD  均证明 BH  已经成功地插入酸化 Mt 形成 Mt-BH 结构，且 Mt-BH 已经成功地包进丙烯酸树脂微球内。体外试验表明，BH 从 BMEM 的释放可以持续长达 12 小时，长于普通的微球（5h）和倍他洛尔溶液（2.5h）。同时，兔眼刺激性试验，鸡胚尿囊膜-台盼蓝染色试验结果均表明：与 BH 溶液相比， BMEM 呈现出更小的毒性。BMEM 的体内外角膜前停留实验均呈现出更长的角膜前滞留。药效学实验也证明了 BMEM 可以延长药物的作用时间。因此，BMEM 有望作为治疗青光眼疾病的新型眼部给药系统。
Keywords: glaucoma, montmorillonite, controlled release, betaxolol hydrochloride, preocular retention, microspheres