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已发表论文
mPEG-PLA/TPGS 共混胶束经鼻给药提高拉莫三嗪在海马中的生物利用度
Authors Yu A, Lv J, Yuan F, Xia Z, Fan K, Chen G, Ren J, Lin C, Wei S, Yang F
Received 4 July 2017
Accepted for publication 17 September 2017
Published 21 November 2017 Volume 2017:12 Pages 8353—8362
DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S145488
Checked for plagiarism Yes
Review by Single-blind
Peer reviewers approved by Dr Govarthanan Muthusamy
Peer reviewer comments 2
Editor who approved publication: Dr Linlin Sun
目的：本研究通过开发一种新型的 mPEG-PLA/TPGS 共混胶束药物递送系统，从而提高拉莫三嗪（lamotrigine）在海马中的分布。
方法：本研究采用溶剂挥发法制备拉莫三嗪 mPEG-PLA/TPGS 共混胶束和拉莫三嗪 mPEG-PLA 单一胶束，并且研究了两种胶束的粒径、表面形态和体外释放行为等特征。本研究还建立了微透析采样技术，联合超高效液相色谱串联质谱法（UPLC-MS）及高效液相色谱法分别检测拉莫三嗪载药胶束经鼻给药后在大鼠海马部位、血浆中的药物浓度。
结果：优化后的拉莫三嗪单一胶束和拉莫三嗪共混胶束的载药量和平均粒径分别为 36.44%±0.14%，39.28%±0.26%，122.9 和 183.5 nm，并且都具有核-壳结构。拉莫三嗪共混胶束在 24 小时的体内累积释放速率为 84.21%，而拉莫三嗪单一胶束在 6 小时的累积释放速率达到 80.61%。拉莫三嗪溶液、拉莫三嗪单一胶束和拉莫三嗪共混胶束在海马中的 T max 分别为 55, 35 和 15 分钟， AUC0-t 分别为 5,384, 16,500 和 25,245（min·μg）/L。
结论：拉莫三嗪 mPEG-PLA/TPGS 共混胶束增强了拉莫三嗪经鼻腔吸收，减少了拉莫三嗪在脑内的外排，表明 TPGS 抑制了 P-糖蛋白的外排作用，拉莫三嗪 mPEG -PLA/TPGS 共混胶束经鼻腔给药治疗难治性癫痫具有前景性。
关键词：癫痫，鼻腔给药，拉莫三嗪，P-糖蛋白，血脑屏障，TPGS
方法：本研究采用溶剂挥发法制备拉莫三嗪 mPEG-PLA/TPGS 共混胶束和拉莫三嗪 mPEG-PLA 单一胶束，并且研究了两种胶束的粒径、表面形态和体外释放行为等特征。本研究还建立了微透析采样技术，联合超高效液相色谱串联质谱法（UPLC-MS）及高效液相色谱法分别检测拉莫三嗪载药胶束经鼻给药后在大鼠海马部位、血浆中的药物浓度。
结果：优化后的拉莫三嗪单一胶束和拉莫三嗪共混胶束的载药量和平均粒径分别为 36.44%±0.14%，39.28%±0.26%，122.9 和 183.5 nm，并且都具有核-壳结构。拉莫三嗪共混胶束在 24 小时的体内累积释放速率为 84.21%，而拉莫三嗪单一胶束在 6 小时的累积释放速率达到 80.61%。拉莫三嗪溶液、拉莫三嗪单一胶束和拉莫三嗪共混胶束在海马中的 T max 分别为 55, 35 和 15 分钟， AUC0-t 分别为 5,384, 16,500 和 25,245（min·μg）/L。
结论：拉莫三嗪 mPEG-PLA/TPGS 共混胶束增强了拉莫三嗪经鼻腔吸收，减少了拉莫三嗪在脑内的外排，表明 TPGS 抑制了 P-糖蛋白的外排作用，拉莫三嗪 mPEG -PLA/TPGS 共混胶束经鼻腔给药治疗难治性癫痫具有前景性。
关键词：癫痫，鼻腔给药，拉莫三嗪，P-糖蛋白，血脑屏障，TPGS
