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已发表论文
用于延长肺部滞留时间的槲皮素与紫杉醇共输送靶向纳米聚合微球研究
Authors Liu K, Chen W, Yang T, Wen B, Ding D, Keidar M, Tang J, Zhang W
Received 22 July 2017
Accepted for publication 14 October 2017
Published 13 November 2017 Volume 2017:12 Pages 8239—8255
DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S147028
Checked for plagiarism Yes
Review by Single-blind
Peer reviewers approved by Dr Govarthanan Muthusamy
Peer reviewer comments 3
Editor who approved publication: Dr Linlin Sun
摘要：高耐药性，低水溶性，半衰期短，局部药物浓度低是肺癌化疗药物成功应用的瓶颈。我们提出了一种将纳米粒用于肺部给药的新方法。由于纳米粒的粒径过小不能直接沉积到肺底，因此纳米粒的肺部给药受到限制。纳米聚合微球能够在肺部进行有效的沉积，在肺底滞留后会崩解为许多载药的纳米颗粒，从而发挥纳米药物的优势。我们报道了用于肺部给药的基于油酰壳聚糖载体材料的紫杉醇和槲皮素共输送的纳米聚合微球新型给药系统，以及槲皮素能够阻止 P-糖蛋白将紫杉醇外排，从而延长紫杉醇在肺部保留的时间。用 11% 取代度的油酰壳聚糖载体通过离子交联法制备紫杉醇和槲皮素纳米粒，将紫杉醇和槲皮素纳米粒通过喷雾干燥一步制得双载药纳米聚合微球。制得的纳米聚合微球粒径范围在 1-5μm 且大小均匀。扫描电镜显示出纳米聚合微球由大量纳米颗粒聚合而成。该纳米聚合微球在蒸馏水中 1 小时内很容易再分散为纳米颗粒，再分散后的纳米颗粒粒径大小为 250-350nm。纳米聚合微球在 pH 4.5 和 pH 7.4 的缓冲溶液中均显示出了良好缓释特性。体内药代动力学和体内生物分布研究表明，纳米聚合微球在肺部滞留时间较长以及药物在肺部的浓度较高。研究结果表明，纳米聚合微球是疏水性抗癌药物联合吸入治疗非常有前景的肺部给药系统。
关键词：紫杉醇，槲皮素，油酰壳聚糖，纳米粒，聚合微球，肺部给药
关键词：紫杉醇，槲皮素，油酰壳聚糖，纳米粒，聚合微球，肺部给药
