摘要：肠上皮细胞上多种受体的表达有效地增强了主动靶向载体荷载药物的口服递送。在颗粒递送系统的表面上缀合受体的配体可以实现位点特异性靶向。在这里，我们使用牛磺胆酸（TCA）作为配体，通过胆汁酸转运蛋白介导纳米脂质载体（NLC）的摄取改善姜黄素（Cur）的口服生物利用度。首先，合成了牛磺胆酸-聚乙二醇 100 单硬脂酸酯（S100-TCA）。然后研究了具有不同水平 S100-TCA 修饰的载姜黄素的纳米脂质载体（Cur-TCA NLC）的物理化学性质。Cur-TCA NLC 具有小粒径（150nm），高药物包封率（90%），药物负载量（约3%），负 ζ 电位（-7〜-3mV）和持续释放的特性。原位肠灌注研究表明 Cur-TCA NLCs 的吸收率和渗透系数得到改善。高程度修饰的 Cur-TCA NLCs 在大鼠口服给药后时间-浓度曲线下的面积比未修饰的 Cur NLCs 高约 15 倍，这证明在 NLCs 处方中添加 S100-TCA 可提高姜黄素的吸收。对 TCA-NLCs 的进一步研究调查可能会为口服生物利用度低的药物提供一个光明的前景。
Keywords: curcumin, nanostructured lipid carriers, taurocholic acid, oral administration, pharmacokinetics, bioavailability