摘要：铃蟾肽（BBN），作为胃泌素释放肽（GRP）的类似物，能够特异地结合人类前列腺癌细胞表面高表达的胃泌素释放肽受体（GRPr）。本研究通过制备 BBN 及 5（6）-羧基荧光素修饰的氧化钆构建纳米探针（Gd₂O₃-FI-PEG-BBN）成功实现了前列腺癌 MRI 及光学双模态分子成像。透射电镜结果显示 Gd₂O₃-FI-PEG-BBN 呈均匀球形，平均直径约 52.3 nm。MRI 测量 Gd₂O₃-FI-PEG-BBN 的纵向弛豫率（r1）为 4.23 mM^-1s^-1，与商业化的马根维显（Gd-DTPA）相近。体外荧光成像及细胞摄取 MRI 实验表明 Gd₂O₃-FI-PEG-BBN 可与细胞表面 GRPr 特异性结合，从而更易被 PC-3 细胞主动靶向内吞。以荷前列腺癌 PC-3 细胞作为肿瘤模型的活体成像实验表明，与非靶向对照探针 Gd₂O₃-FI-PEG 相比，靶向摄取的 Gd₂O₃-FI-PEG-BBN 实现了肿瘤区域的显著强化，肿瘤组织免疫组化分析进一步证实了靶向分子探针在肿瘤区域的富集。因此，BBN 共轭修饰的氧化钆有望成为前列腺癌精确诊断及诊疗一体化的纳米载体应用于临床。
关键词：磁共振成像, 氧化钆, 铃蟾肽, 胃泌素释放肽受体，分子影像