研究背景：天然药物姜黄素可抑制多种肿瘤细胞的增殖，但其低水溶性和不稳定严格限制了它的临床应用。为克服此类问题，达到更好的药效，我们基于姜黄素和硼酸的配位作用制备了一种氧化响应性纳米粒。
方法：我们合成了一种具有高度生物相容性的，4-羟基苯硼酸修饰的聚乙二醇-聚丙烯酸聚合物（PPH），并基于姜黄素和硼酸之间的相互作用，制备了具有可氧化响应释药的递送姜黄素的纳米粒（PPHC）。制备得到的纳米粒粒径约为 163.8 nm，Zeta 电势为 -0.31 mV。该姜黄素配位纳米粒 PPHC 可提高姜黄素在生理环境中的稳定性，并能在双氧水的刺激下及时释放姜黄素原药。在体外研究中，PPHC 纳米粒对于A549 肿瘤细胞具有很强的抗增殖能力。另外，在给予 PPHC 纳米粒的同时给予 N -乙酰半胱氨酸处理可通过抑制 ROS 显著提高癌细胞的生存率。同时，PPHC 纳米粒与 N -乙酰半胱氨酸共处理可显著降低 A549 细胞内的 ROS 水平，这进一步表明抑制 ROS 确实影响了 PPHC 纳米粒的药效发挥。另一方面，研究发现 PBS 前处理可显著降低姜黄素对 A549 细胞的毒性，但对于 PHC 纳米粒活性的影响却较小，说明 PPHC 可显著提高姜黄素的稳定性。
结论：实验制备的姜黄素配位纳米粒可提高姜黄素稳定性，同时可在肿瘤细胞中实现氧化响应性释药。
关键词：配位；姜黄素；苯硼酸；刺激响应；双氧水