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发现并评价天然生物活性姜黄素的新型抗炎衍生物
Authors Zhang Y, Jiang X, Peng K, Chen C, Fu L, Wang Z, Feng J, Liu Z, Zhang H, Liang G, Pan Z
Published Date November 2014 Volume 2014:8 Pages 2161—2171
DOI http://dx.doi.org/10.2147/DDDT.S69914
Received 24 June 2014, Accepted 31 July 2014, Published 4 November 2014
Approved for publication by Professor Shu-Feng Zhou
摘要：姜黄素是一种具有各种药理活性，例如抗炎效果的天然活性产物。 这里，我们对 34 种单羰基姜黄素类似物作为新型抗炎剂的合成和评价做出报告。 在这些类似物中，对称杂环型显示出最能抑制脂多糖（LPS）刺激巨噬细胞的促炎细胞因子的表达。 类似物 S1-S5 和 AS29 以剂量依赖的方式降低肿瘤坏死因子 -α（TNF-α）和白细胞介素 -6（IL-6）的产生，同时还显示出在体外的优异稳定性和低细胞毒性。 而且，类似物 S1 剂量依赖性地抑制了 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶（ERK）磷酸化。 此外，类似物 S1 和 S4 在小鼠模型中显示出对 LPS 诱导的败血性死亡具有明显的保护作用，存活率分别为 40% 和 50%。 这些数据表明，杂环单羰基姜黄素类似物对急性炎症具有潜在的治疗作用。
关键词： 姜黄素，抗炎，败血症，巨噬细胞，细胞因子
