目的：五味子乙素（Sch B），作为五味子果中的主要活性物质，具有较好的抗氧化活性。内皮细胞功能紊乱会导致多种心血管疾病的发生发展。氧化应激是导致内皮细胞功能紊乱的较为重要的一种病理生理机制。
方法：在本研究中，我们将利用原代大鼠主动脉内皮细胞（RAECs）探索 Sch B 在血管紧张素 II 诱导的内皮细胞紊乱中作用及机制。通过 siRNA 技术及分子对接试验我们检测了 Sch B 的潜在抗氧化靶点。我们利用 TUNEL 染色检测细胞凋亡利用 DHE 及 DHC 染色检测了细胞氧化应激水平。
结果：Sch B 显著保护 Ang II 诱导的原代大鼠主动脉内皮细胞氧化应激、线粒体膜电位异常及细胞凋亡。我们进一步地发现 Sch B 的这种抗氧化应激能力主要通过激活 Nrf2 信号实现。更重要的是，利用计算机模拟分子对接及分子动力刺激技术，我们发现 Keap1，一种 Nrf2 的抑制蛋白，是 Sch B 抗氧化的潜在分子靶点。
结论：以上结果提示，Sch B 可以作为一种有效的 Keap1 抑制剂来细胞抑制氧化应激水平。此外，Keap1 可以作为一种治疗心血管疾病的潜在治疗靶点。
Keywords: schisandrin B, Keap1, oxidative stress, angiotensin II, rat aortic endothelial cell