摘要：药物递送系统的体内研究对于临床转化至关重要。我们考察了细胞穿透肽修饰的阿霉素pH敏感脂质体（CPPL（DOX））在荷乳腺癌BALB/c 裸鼠体内的生物相容性，组织分布和药效。在 CPPL（DOX）中，PEG 和硬脂酸通过腙键偶联形成的 PEG 衍生物插入在脂质体表面，CPP 通过硬脂酸直接修饰于脂质体表面，其最优修饰密度为磷脂的 4%。与普通长循环脂质体 PL 相比较，CPPL（DOX）具有血液长循环特性以及更高的肿瘤靶向性。CPPL 使 DOX 在肿瘤的聚集浓度提高了 1.9 倍，造成更多的肿瘤细胞凋亡，荷瘤动物具有较低的肿瘤生长率。HE 检查没有发现正常组织的坏死和炎症，但是在肿瘤细胞中出现了大量的细胞溶解。本文 CPPL（DOX）体内研究为临床应用提供了重要的信息，在乳腺癌治疗中具有一定的潜能。
关键词：肿瘤靶向，TUNEL 染色，溶血性，乳腺癌治疗，药动学