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基于 PDEAEMA 的 pH 敏感聚合物混合胶束用于抗肿瘤药物的靶向控制释放

 

Authors Chen Q, Li S, Feng Z, Wang M, Cai C, Wang J, Zhang L

Received 13 June 2017

Accepted for publication 9 August 2017

Published 14 September 2017 Volume 2017:12 Pages 6857—6870

DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S143927

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Editor who approved publication: Dr Linlin Sun

摘要:采用 ARGET ATRP 方法合成了三嵌段聚合物 mPEG--PDEAEMA--PMMA  和两嵌段聚合物 PDEAEMA--PMMAPPEGMA--PDEAEMA,三种聚合物中均含有 pH 敏感嵌段 PDEAEMA。用凝胶渗透色谱(GPC)和核磁共振氢谱(1H NMR)表征了聚合物结构。三嵌段聚合物分别与两嵌段聚合物自组装形成混合胶束,荧光探针法测得聚合物临界胶束浓度为 1.95-5.25 mg/L。采用透析法制备了载抗癌药物阿霉素(DOX)的混合胶束,胶束粒径小于 100 nm,药物包载量和包封率分别为 24% 和 55%。研究了胶束的 pH 响应性和体外药物释放行为,随着 pH 的降低,药物的释放速率加快。体外细胞毒性和细胞内吞实验表明,胶束中的 DOX 可以有效的递送到癌细胞内,杀死癌细胞的效果与游离 DOX 接近,48 h 后约有 80% 的细胞被杀死。研究结果显示 pH 响应混合胶束具有应用于抗肿瘤药物的靶向控制释放的潜力。
关键词:PDEAEMA, copolymers, pH-responsive, mixed micelle, DOX, targeting delivery