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葛根素 (Puerarin) 大鼠鼻黏膜细胞转运及配伍芍药苷 (peoniflorin)、薄荷脑 (menthol) 后产生影响的研究

 

Authors Zhang L, Du S, Lu Y, Liu C, Wu H, Tian Z, Wang M, Yang C

Received 1 June 2017

Accepted for publication 29 July 2017

Published 1 September 2017 Volume 2017:11 Pages 2581—2593

DOI https://doi.org/10.2147/DDDT.S143029

Checked for plagiarism Yes

Review by Single-blind

Peer reviewers approved by Dr Colin Mak

Peer reviewer comments 2

Editor who approved publication: Dr Anastasios Lymperopoulos

摘要:-脑通路为中枢神经系统药物提供了一条良好的转运途径,而如何在实际应用中充分利用这条通路已经成为研究热点,并且许多影响鼻脑转运的因素仍不清楚,有待研究。本研究以鼻黏膜原代细胞作为研究模型,旨在更加深入地对葛根素鼻腔转运进行探索,对配伍药物产生渗透性影响机制进行阐释。研究过程中,在大鼠鼻粘膜上皮细胞(RNEC 细胞)体外培养和细胞毒性分析的基础上,进行了葛根素在 RNEC 细胞单层膜结构中双向转运实验,并对配伍芍药苷、薄荷脑后的产生的渗透性影响进行分析。结果表明,葛根素表观渗透系数(Papp)小于 1.5×10-6 cm/s,外排率(ER)小于 2,证明其渗透吸收能力较差,但配伍薄荷脑后能够显著提高葛根素转运透过量,而芍药苷却不能起到这样作用。同时,通过免疫荧光染色、跨膜电阻检测、罗丹明 123 外排量评价、细胞膜荧光漂白后恢复测定、ATP 酶活性检测实验,发现薄荷脑渗透促进作用可能与干扰机密连接蛋白结构、抑制 P-糖蛋白活性、增强细胞膜流动性、提高 ATP 酶活性密切相关。这些研究结果为研究药物鼻腔吸收提供可靠的资料,并为更加深入地对鼻-脑通路和鼻腔给药奠定坚实的基础。
Keywords: Chinese herbal compound, immunofluorescence, transepithelial electrical resistance, tight junction, P-glycoprotein, membrane fluidity